Cos'è Artesunate?
Artesunate(pronunciato ar-TEE-sue-nate) è un medicinale che proviene da una pianta chiamata assenzio dolce (Artemisia annua). Appartiene a un gruppo di farmaci chiamati derivati dell'artemisinina ed è una delle armi più potenti che abbiamo contro la malaria - una malattia causata da un minuscolo parassita che si diffonde attraverso le punture di zanzara.
Gli scienziati hanno creato l'artesunato affinché fosse migliore dell'artemisinina originale. A differenza dell’artemisinina, che è difficile da assorbire per l’organismo, l’artesunato si dissolve facilmente in acqua. Ciò significa che i medici possono somministrarlo tramite iniezione direttamente in una vena (IV) o in un muscolo (IM), facendolo funzionare molto più velocemente - che è esattamente ciò di cui hai bisogno quando qualcuno è gravemente malato di malaria.
Una volta che l'artesunato entra nel tuo corpo, si trasforma rapidamente nella sua forma attiva, chiamata diidroartemisinina (DHA). Il DHA poi agisce uccidendo i parassiti della malaria all'interno dei globuli rossi.
A cosa serve Artesunate?
Artesunate ha un compito principale che salva vite umane ogni singolo giorno:curare la malaria grave.
La malaria grave si verifica quando il parassita della malaria provoca gravi problemi nel corpo, come insufficienza d'organo, coma o difficoltà respiratorie. Questa condizione uccide centinaia di migliaia di persone ogni anno, soprattutto bambini piccoli in Africa e in altre regioni tropicali. Ma artesunate ha cambiato la situazione.
Un ampio studio chiamato studio SEAQUAMAT ha confrontato l’artesunato con il vecchio farmaco chinino. I risultati furono notevoli: l'artesunato ridusse di circa 100 mg il rischio di morte per malaria grave35%rispetto al chinino. Ecco perché l’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) ora raccomanda l’artesunato iniettabile come soluzionetrattamento di prima-linea per la malaria gravenegli adulti, nei bambini, nei neonati e nelle donne in gravidanza in tutti i trimestri.
Ma gli usi dell'artesunato non si fermano alla malaria. Gli scienziati hanno scoperto che l'artesunato può avere anche altre proprietà interessanti. La ricerca ha scoperto che l'artesunato mostra attività contro alcuni tipi di cellule tumorali, alcuni virus e ha anche effetti anti-diabetici. Tuttavia, questi sono ancora in fase di ricerca - artesunato non è ancora approvato per il trattamento di queste condizioni. Il suo compito principale resta la lotta alla malaria.
Artesunato è disponibile in diverse forme: iniezione endovenosa (IV) per i casi gravi, iniezione intramuscolare (IM) per quando l'accesso IV è difficile, compresse orali per il trattamento di follow- e persino supposte rettali per l'uso di emergenza prima che un paziente possa raggiungere un ospedale.
Come funziona Artesunate?
Per capire come funziona l'artesunato è necessario conoscere qualcosa sul parassita della malaria. Il parassita vive all'interno dei globuli rossi e si nutre di emoglobina, la proteina che trasporta l'ossigeno. L'emoglobina contiene ferro e all'interno di quel ferro c'è qualcosa chiamato eme.
Quando l'artesunato entra in un globulo rosso infetto dal parassita della malaria, incontra questo eme. I due reagiscono insieme, creando minuscole particelle chiamateradicali liberi. Pensa ai radicali liberi come a piccole esplosioni - danneggiano il parassita dall'interno, facendolo a pezzi e uccidendolo molto rapidamente.
Artesunate funziona molto più velocemente dei vecchi farmaci contro la malaria. Infatti, entro le prime 24 ore di trattamento, l'artesunato può eliminare più del 90% dei parassiti dal sangue.
Un altro vantaggio dell'artesunato è che uccide i parassiti durante la fase del loro ciclo vitale in cui si moltiplicano all'interno dei globuli rossi. Questo è il motivo per cui artesunate agisce così rapidamente ed è così efficace nel salvare vite umane nei casi gravi di malaria.
Quante dosi di Artesunate vengono somministrate?
- Malaria grave (iniezione):2,4 mg/kg a 0, 12 e 24 ore, poi una volta al giorno.
- Malaria lieve (pillole):Parte di un corso ACT di 3 giorni (una o due volte al giorno).
- Emergenza rettale:Dose singola (in base all'età) prima di raggiungere l'ospedale.
Qual è la differenza tra Artemether e Artesunate?
Artemether e artesunato sono cugini - provengono entrambi dalla stessa pianta ed entrambi sono derivati dell'artemisinina. Ma non sono la stessa cosa e le differenze contano.
Differenza chimica
- La differenza principale sta nel modo in cui sono realizzati. L'artesunato è idrosolubile-, il che significa che si dissolve facilmente in acqua. Artemether è liposolubile-, il che significa che si dissolve meglio negli oli e nei grassi.
- Potrebbe sembrare un piccolo dettaglio, ma ha grandi conseguenze sul trattamento.
Velocità d'azione
- Poiché l'artesunato è solubile in acqua-, i medici possono somministrarlo direttamente in vena (IV). Ciò fa sì che il farmaco entri immediatamente nel flusso sanguigno, portando molto rapidamente a livelli molto elevati di farmaco nel corpo.
- Artemether, d'altra parte, viene solitamente somministrato come iniezione intramuscolare (IM) - in un muscolo. Ciò significa che il farmaco viene assorbito più lentamente.
Efficacia nella malaria grave
- Gli studi lo hanno dimostratol’artesunato iniettabile è migliore dell’artemether per il trattamento della malaria grave. La ricerca che ha confrontato i due ha rilevato che l’artesunato elimina i parassiti più rapidamente. Infatti, uno studio ha scoperto che le probabilità di ottenere una riduzione del 90% dei parassiti in 24 ore erano circa cinque volte più alte con artesunato rispetto ad artemether.
- L’OMS raccomanda l’artesunato come prima scelta per la malaria grave. Artemether è ancora utilizzato in alcuni contesti, ma soprattutto quando l’artesunato non è disponibile.
Moduli e disponibilità
- Artesunate: Iniezione IV, iniezione IM, compresse orali, supposte rettali
- Artemetere: iniezione intramuscolare, compresse orali (solitamente combinate con lumefantrina come Coartem)
La linea di fondo
Se un paziente ha la malaria grave, l’artesunato è la scelta migliore. Funziona più velocemente ed è stato dimostrato che salva più vite umane. Se l’artesunato non è disponibile, l’artemether è ancora molto migliore del vecchio farmaco chinino. Ma quando possibile, i medici sceglieranno l’artesunato per i casi gravi.
Per la malaria non complicata, sia artesunato che artemetere vengono utilizzati in terapie di combinazione - artesunato con amodiachina o pironaridina e artemetere con lumefantrina (Coartem). Entrambi sono efficaci per la malaria più lieve.
Effetti collaterali dell'Artesunate
Artesunate è generalmente molto sicuro, soprattutto considerando che salva vite umane in situazioni pericolose. La maggior parte degli effetti collaterali sono lievi e scompaiono da soli.
Effetti collaterali comuni
- Nausea e vomito- Alcune persone hanno mal di stomaco. Questo è più comune con l’artesunato orale.
- Vertigini o mal di testa
- Dolore addominale
- Stanchezza e debolezza
Effetto sulle cellule del sangue
Il risultato di laboratorio più comune con artesunato è una diminuzione lieve e temporaneareticolociti- questi sono globuli rossi giovani. Il corpo di solito li sostituisce rapidamente al termine del trattamento.
Alcuni studi hanno notato anche una lieve diminuzione dell’emoglobina (la proteina presente nei globuli rossi che trasporta l’ossigeno). Di solito non è grave e si risolve da solo.
Effetti collaterali gravi (rari)
Artesunate può raramente causare una condizione chiamataemolisi ritardata post-artesunato (PADH). Questo avviene quando i globuli rossi si distruggono troppo rapidamente, verificandosi da 1 a 4 settimane circa dopo il trattamento. È più comune nelle persone che hanno un numero molto elevato di parassiti nel sangue. I medici monitorano i pazienti per individuare eventuali segni di anemia dopo il trattamento.
Reazioni allergiche
Le reazioni allergiche all'artesunato sono rare ma possibili. I segni includono eruzione cutanea, prurito, gonfiore o difficoltà a respirare. Se ciò accade, cercare immediatamente assistenza medica.
Sicurezza nelle popolazioni speciali
- Gravidanza: L'artesunato iniettabile è sicuro e raccomandato per la malaria grave in tutti i trimestri. Il beneficio di salvare la vita della madre supera di gran lunga qualsiasi rischio potenziale.
- Bambini: Artesunate è sicuro ed efficace per i bambini. Le dosi pediatriche si basano sul peso corporeo.
- Malattia epatica o renale: Artesunate può ancora essere utilizzato, ma i medici potrebbero monitorarla più da vicino.
Il punto finale sulla sicurezza
Artesunate è stato utilizzato in milioni di pazienti in tutto il mondo. Se usato correttamente contro la malaria, i suoi benefici sono enormi - salva vite umane. La maggior parte delle persone lo tollera molto bene e gli effetti collaterali gravi sono rari.
Chi non dovrebbe assumere Artesunate?
Sono pochissime le persone che non possono assumere artesunato. Tuttavia, ci sono alcune importanti eccezioni.
Persone con allergie note
Se hai mai avuto una grave reazione allergica all'artesunato o a qualsiasi altro farmaco a base di artemisinina (come artemether o diidroartemisinina), non dovresti assumere artesunato.
Primo trimestre di gravidanza (per la malaria non complicata)
Persemplicemalaria nel primo trimestre, l'OMS raccomanda cautela con l'artesunato. Mentre l’artesunato iniettabile è ancora utilizzato per la malaria grave in gravidanza, per i casi più lievi i medici possono prendere in considerazione trattamenti alternativi.
Persone che assumono determinati farmaci
Artesunato può interagire con alcuni farmaci. Informa sempre il tuo medico di tutti i farmaci che stai assumendo, compresi i farmaci da banco e gli integratori.
Quando Artesunate viene ancora utilizzato nonostante le preoccupazioni?
Permalaria grave, quasi a nessuno è veramente “vietato” assumere l'artesunato. La malaria grave è un'emergenza-in pericolo di vita. L’OMS raccomanda l’artesunato per la malaria grave in tutti i gruppi di pazienti, comprese le donne incinte in tutti i trimestri, i neonati, i bambini piccoli e gli anziani. Quando l’alternativa è la morte, l’artesunato è quasi sempre la scelta giusta.
Conclusione
Artesunateè davvero una delle medicine più importanti del nostro tempo. Ha trasformato il trattamento della malaria grave, riducendo i tassi di mortalità di oltre un-terzo rispetto ai farmaci più vecchi. Funziona rapidamente, è sicuro per quasi tutti e può essere somministrato in diversi modi - IV, IM, orale e persino rettale - rendendolo utile negli ospedali, nelle cliniche e persino nei villaggi remoti.
La scienza parla chiaro: l’artesunate salva vite umane. L'OMS lo consiglia come trattamento di prima linea-per la malaria grave in tutto il mondo. E per ricercatori e produttori, la polvere di artesunato di alta-qualità costituisce la base per farmaci-salvavita che raggiungono milioni di persone ogni anno.
Che tu sia un operatore sanitario che cura un paziente affetto da malaria grave, un ricercatore che esplora nuovi usi per questo straordinario composto o un produttore che produce medicinali essenziali, l'artesunato è un farmaco di cui ti puoi fidare.
Riferimenti
Questo articolo è solo a scopo informativo e non costituisce un consiglio medico. La malaria è un’emergenza medica. Rivolgiti sempre immediatamente a un medico se sospetti la malaria e non curarti mai da solo-con artesunato senza prescrizione medica.